2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135608
    BD-1008 Antagonist 98.41%
    BD-1008 是一种选择性 σ1 受体拮抗剂，Ki 值为 2 nM。BD-1008 对 σ2 受体 (Ki 值为 8 nM) 的选择性是其 4 倍。BD-1008 可用于神经系统疾病的研究。
    BD-1008
  • HY-155616
    KSK94 Antagonist
    KSK94 是一种高亲和力 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.9, 2958, 75.2 nM。KSK94 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK94
  • HY-131914B
    EST64454 maleate Antagonist
    EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂，具有强效的镇痛特性，可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性，在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
    EST64454 maleate
  • HY-151951
    Antidepressant agent 4
    Antidepressant agent 4 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 4 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 4
  • HY-149335
    Sigma-1 receptor antagonist 5 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
    Sigma-1 receptor antagonist 5
  • HY-168562
    σ1 Receptor ligand 1
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体，Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%)，并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-120360
    CB-64D Agonist
    CB-64D 是 sigma 受体 2 (sigma receptor 2) 和 sigma 受体 1 (sigma receptor 1) 的激动剂，Ki 分别为 16.5 和 3063 nM。CB-64D 可诱导癌细胞 SK-N-SH 细胞凋亡 (apoptosis)。
    CB-64D
  • HY-B1733
    Phenyltoloxamine Modulator
    Phenyltoloxamine (Bistrimin) 是一种具有镇静和镇痛作用的抗组胺剂。Phenyltoloxamine 还具有有效的 Sigma-1 受体 结合亲和力 (Ki: 160 nM)。
    Phenyltoloxamine
  • HY-176405
    σ1R-IN-1 Inhibitor
    σ1R-IN-1 ((R,R)-1a) 是一种有效的 σ-1R 抑制剂，其 IC50 为110 nM。σ1R-IN-1 在神经精神疾病的研究中有很好的应用前景。
    σ1R-IN-1
  • HY-116463B
    (2S,3S)-E1R Agonist 98.24%
    (2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于研究认知和记忆障碍。
    (2S,3S)-E1R
  • HY-108511A
    PB28 Modulator
    PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    PB28
  • HY-147560
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 Antagonist
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
  • HY-155155
    SARS-CoV-2-IN-57
    SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力，Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
    SARS-CoV-2-IN-57
  • HY-14222
    UMB24 Antagonist
    UMB24 是 σ2 受体 (σ2 receptor) 的有效拮抗剂，对 σ2 受体 (σ2 receptor) 和 σ1 受体的 Ki 值分别为 170 nM 和 322 nM。UMB24 可减轻可卡因引起的抽搐和运动活动，但不会导致死亡。
    UMB24
  • HY-A0172
    Captodiame Agonist
    Captodiame (Captodiamine) 是一种 5-HT2c 受体拮抗剂和 sigma-1 和 D3 多巴胺受体 (D3 dopamine receptor) 激动剂。Captodiame 有抗抑郁作用。
    Captodiame
  • HY-116463D
    (Rac)-E1R Agonist 98.48%
    (Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，可用于认知和记忆障碍的研究。
    (Rac)-E1R
  • HY-RS12910
    Sigmar1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sigmar1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sigmar1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sigmar1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Sigmar1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149854A
    AB21 oxalate Antagonist
    AB21 oxalate 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 oxalate 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21 oxalate
  • HY-14221B
    Siramesine fumarate Agonist
    Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine fumarate
  • HY-116586A
    (Rac)-AF710B Agonist
    (Rac)-AF710B 是 AF710B (HY-116586) 的外消旋体。AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 muscarinic 和 σ1 受体激动剂。AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-AF710B
Sigma Receptor Isoform Comparison

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